Skip to search formSkip to main contentSkip to account menu

mapatumumab

Known as: Anti-TRAIL R1-mAb, TRM-1 mAb 
A fully human agonistic monoclonal antibody to tumor necrosis factor-related apoptosis-inducing ligand receptor-1 (TRAIL-R1) with apoptosis promoting… 
National Institutes of Health

Papers overview

Semantic Scholar uses AI to extract papers important to this topic.
2016
2016
โดยทวไปในการใหยาตานมะเรงเพอทำการรกษาโรคมะเรงโดยตรงหรอรวมกบกระบวนการรกษาอนๆพบวา เมอผปวยไดรบยาตานมะเรงเขาสรางกาย ยาตานมะเรงดงกลาวจะออกฤทธสงผลกระทบตอทงเซลลมะเรงและเซลลปกตโดยเฉพาะเซลลทอยในกระบวนการเจรญเตบโต จะไมสามารถเจรญเตบโตแบงตวไดอยางปกต สงผลใหเกดเปนอาการขางเคยงทไมพงประสงคจากการใชยาตานมะเรงดงกลาว เชน ภาวะแผลในเยอบชองปาก เมดเลอดแดงถกทำลาย ภมคมกนลดลง เปนตน 1 ,2 ดงนนรปแบบของการรกษาโรคมะเรงดวยการใหยาตานมะเรงในอดมคต คอ การรกษาจำเพาะไปทเซลลมะเรงโดยไมทำอนตรายตอเซลลปกตรอบขาง สงผลใหไมเกดเปนอาการขางเคยงทไมพงประสงคตอผปวยทไดรบยาดงทไดกลาวมา ดวยเหตนนกวจยจงไดพยายามวจยเพอคนหาตวยาตานมะเรงชนดใหมๆ ทมประสทธภาพดขนในขณะทไมสงผลกระทบตอเซลลปกต และหนงในกลไกการกำจดเซลลมะเรงแบบจำเพาะทสงผลตอเซลลปกตนอย คอ การใหยากลมทมผลตอตวรบของเซลลชนด TNF-related apoptosis-inducing ligand (TRAIL) receptor ซงเปนตวรบทพบไดมากอยบนผวของเซลลมะเรงสวนใหญ แตพบไดนอยบนผวของเซลลปกตทวไป 3 การใหยาตานมะเรงชนดทเขาจบจำเพาะกบตวรบ TRAIL receptor ทเรยกวา TRAIL receptor agonists (TRAs) ตวยาจะไปเขาจบกบตวรบTRAIL receptor ดงกลาวแลวกระตนใหเซลลมะเรงนนเกดการตายดวยกระบวนการอะพอพโทสสผานวถภายนอกเซลล (extrinsic apoptosis pathway) ในขณะทเซลลปกตจะไดรบผลนอยจนไมแสดงถงความเปนพษตอเซลลปกตแตอยางใด 4 ดวยศกยภาพในการรกษาโรคมะเรงดงทกลาวมาการใชยาตานมะเรงชนด TRAsจงมความนาสนใจและมการศกษาอยางตอเนองในระดบหองปฏบตการและถกนำมาใชในงานวจยระดบคลนกดวย TRAIL receptor หรอทเรยกอกอยางวา death receptor หมายถงตวรบทอยบนผวของเซลลทสามารถสงผลตอกระบวนการสอสญญาณภายหลงการเขาจบกบโปรตนTRAIL แลวทำใหเกดการชกนำใหเซลลเขาสกระบวนการตายแบบอะพอพโทสสจงไมกอใหเกดภาวะอกเสบหรอเกดความเสยหายตอเนอเยอ 5 ทำใหมความเหมาะสมทนำมาใชเปนเปาหมายในการตานการเจรญของเซลลมะเรง ตวรบ TRAIL receptor จดอยในกลมของตวรบTNF-receptor superfamily มอย 4 ชนด ไดแก death receptor 4 (DR4; TRAILR-1), Death receptor 5 (DR5; TRAILR-2), TRAIL decoy receptor 1 (DcR1; TRAILR-3) และ TRAIL decoy receptor 2 (DcR2; TRAILR-4) 4 โดยตวรบทมบทบาทในการควบคมกระบวนการสอสญญาณชกนำการตายแบบอะพอพโทสส มเฉพาะตวรบชนด DR4 และ DR5 เทานน เนองจากตวรบทงสองมความแตกตางในการแสดงออกระหวางเซลลปกตและเซลลมะเรง ในขณะท DcR1 และ DcR2 ไมมความแตกตางในการแสดง ออก 3 นอกจากนยงมงานวจยทแสดงใหเหนวา DcR1 และ DcR2 ไมมบทบาทตอกระบวนการอะพอพโทสสแตอยางใด 6 ,7 ดวยเหตนการรกษาโรคมะเรงดวยยาตานมะเรงชนด TRAs จงมเปาหมายอยทการเขาจบกบตวรบชนดDR4 และ DR5เพอกระตนใหเซลลมะเรงเกดการตาย ปจจบนยาตานมะเรงชนด TRAs ดงกลาวทมการทดสอบหรอใชกนในระดบคลนกสำหรบผปวยมะเรง เชน Mapatumumab 8 ทมความจำเพาะตอตวรบ DR4 หรอ Lexatumumab 8 , Conatumumab 9 , Tigatuzumab 10,11 ทมความจำเพาะตอตวรบ DR5 เปนตน ยาตานมะเรงชนด TRAs มกลไกการกระตนใหเซลลมะเรงเกดการตายแบบอะพอพโทสสภายหลงจากการเขาจบกบตวรบ DR4 หรอ DR5 โดยไปสงสญญาณใหเกดการรวมตวของโปรตน Fas-associated protein with death domain (FADD) และโปรเอนไซมcaspase8 เกดเปนกลมของโปรตนทเรยกวา death-inducing signaling complex (DISC) ขน จากนนโปรเอนไซม caspase8 จะถกกระตนใหกลายเปนเอนไซม caspase8 ทอยในรปททำงานได เอนไซม caspase8 จะมบทบาทเรมตนในการกระตนกลไกการตายแบบอะพอพโทสสโดยจะไปกระตนการทำงานของเอนไซม caspase อนๆ เปนลำดบขน จนกระทงเอนไซม caspase3, caspase6 และ caspase7 ถกกระตนใหอยในรปททำงานได เซลลมะเรงจะเรมเขาสกระบวนการตายแบบอะพอพโทสส 12 ดงแสดงในรปท 1 แมวาในปจจบนยาตานมะเรงชนด TRAs จะแสดงความสามารถในการตานการเจรญของเซลลมะเรงไดหลายชนด แตพบวามเซลลมะเรงบางชนดมคณสมบตทดอตอยาตานมะเรงชนดน โดยงานวจยไดแสดงใหเหนถงสาเหตทเซลลมะเรงเหลานนมคณสมบตทดอตอยาตานมะเรงชนด TRAs ไดนนอาจเนองจากเซลลมะเรงดงกลาวมการแสดงออกของตวรบ DR4/DR5 ทผดปกตไป ซงอาจเกดขนจากมการแสดงออกของ DR4/DR5 อยในระดบตำกวาเซลลมะเรงชนดอน หรอเกดการกลายพนธของยน DR4/DR5ทำใหตวรบผดปกตไปไมสามารถทำงานได จงทำใหมการกระตนสญญาณการตายแบบอะพอพโทสสไดนอย หรอสาเหตอกประการหนงคอเซลลมะเรงเหลานนมการแสดงออกของตวยบยงcellular FLICE-like inhibitory protein (cFILP) ในระดบทสงกวาเซลลมะเรงชนดอน ซงตวยบยง cFLIP มคณสมบตตานการเกดกระบวนการอะพอพโทสส (antiapoptosis) โดยแยงเขาจบกบโปรตน FADD แขงกบโปรเอนไซม caspase8 ทเกดการรวมตวกนจากการทำงานของ DR4/DR5 ใหกลายเปน apoptosis inhibitory complex (AIC) ทำใหเกดการยบยงไมใหมการรวมตวเปนกลมโปรตนDISCขนสงผลใหเกดการยบยงการทำงานของโปรเอนไซมcaspase8 ทำใหการกระตนการทำงานของเอนไซม caspase ทเปนลำดบขนถกยบยงไป เปนผลใหเซลลมะเรงเหลานไมสามารถเรมเขาสกระบวนการตายแบบอะพอพโทสสได 4,13 ดงแสดงในรปท 1 แมวากลไกการชกนำใหเซลลมะเรงเกดการตายโดยการใชยาตานมะเรงชนด TRAs เปนทยอมรบกนวามความปลอดภยตอเซลลปกต ลดผลขางเคยงทไมพงประสงค อกทงยงใหผลการตานการเจรญของเซลลมะเรงไดเปนอยางด แตดวยขอจำกดในการใชยาตานมะเรงชนด TRAs กบกลมเซลลมะเรงทดอตอ TRAs ดงทกลาวมา นกวจยจงไดมแนวทางการรกษาโรคมะเรงชนดทดอตอยาตานมะเรงชนด TRAs ดงกลาว โดยการวางแผนการใหยาตานมะเรงชนด TRAs รวมกบการใหยาชนดอนทสามารถเสรมฤทธกระตนใหเซลลมะเรงกลมดงกลาวกลบมาตอบสนองตอยาตานมะเรงชนด TRAs ได 14 ปจจบนนกวจยไดคนพบตวยาหลายชนดทออกฤทธเสรมการทำงานของยาตานมะเรงชนด TRAs ทำใหประสบผลสำเรจในการตานการเจรญของเซลลมะเรงกลมดงกลาว และตวยาสวนใหญทสามารถออกฤทธชวยเสรมการทำงานดงกลาวสามารถสกดไดจากพชสมนไพรหลายชนดในรปของสารประกอบขนาดเลก ซงสามารถออกฤทธตานการดอตอยาตานมะเรงชนด TRAs ของเซลลมะเรงกลมนไดสองลกษณะ ไดแก ตวยาออกฤทธเพมการแสดงออกของ DR4/DR5ในเซลลมะเรงกลมทดอตอยาตานมะเรงชนด TRAs หรออกลกษณะหนง ตวยาจะลดการแสดงออกของตวยบยง cFILP หรอตวยาอาจออกฤทธเกดการทำงานทงสองลกษณะ เพอชวยใหเซลลมะเรงกลมทดอตอยาตานมะเรงชนด TRAs กลบมามความไวในการตอบสนองตอยาตานมะเรงชนด TRAs เหมอนเซลลมะเรงทวไป ทำใหสามารถตานการเจรญของเซลลมะเรงดวยยาตานมะเรงชนด TRIAL receptor agonist 4,14 จากทไดกลาวมาขางตน การใหยารวมในการรกษาเพอเพมความไวของยาตานมะเรงชนด TRAsในการชกนำใหเซลลมะเรงเกดการตายแบบอะพอพโทสสจะมการออกฤทธของยารวมดงกลาวไดสองวถ โดยวถแรก ตวยาดงกลาวจะไปออกฤทธกระตนใหมการแสดงออกของ DR4/DR5 ทผวของเยอหมเซลลมะเรงมากขน ทำใหเซลลมะเรงมตวรบ TRAs เพมขน สงผลใหเกดการสรางสญญาณกระตนการตายแบบอะพอพโทสสไดมากกวาการใหเพยง TRAs เพยงอยางเดยว ในปจจบนยาเคมหรอสารสกดจากพชธรรมชาตหลายชนดสามารถออกฤทธดงกลาวได เชน Etoposide 15 , Bortezomib 16 , Tunicamycin 17 , Inostamycin 18 ,สารสกดCryptotanshinone จากพชสายพนธ Salvia miltiorrhiza (ตนตงเซยม) 19 ,สารสกด Isoobtusilactone A จากพชสายพนธ Cinnamomumkotoense (ตนอบเชย) 20 เปนตน มรายงานถงความสามารถในการกระตนใหเซลลมะเรงมการแสดงออกของตวรบ DR4/DR5 เพมมากขน สงผลใหเซลลมะเรงทไดรบยารวมหรอสารสกดดงกลาวมความไวในการตอบสนองตอยา TRAs สงขนในการตานการเจรญเตบโตของเซลลมะเรง สวนการออกฤทธของยารวมอกวถหนง คอ ตวยาจะไปออกฤทธลดการแสดงออกของตวยบยง cFILP ในเซลลมะเรงลง ทำใหเซลลมะเรงทไดรบยาตานมะเรงชนด TRAs สามารถกระตนในขนตอนของการเกดการรวมตวของกลมโปรตนเปน DISC ไดเพมขน สงผลใหมการกระตนการทำงานของ caspase8 เปนปกต และทำใหเกดการกระตนการตายแบบอะพอพโทสสในทสด ในปจจบนยาเคมหรอสารสกดจากพชธรรมชาตทออกฤทธดงกลาวได เชน Icaritin 21 สารสกด Kurarinone จากพชสายพนธ Sophoraflavescens (ตนขเซง) 22 สารสกด Withanolide E จากพชสายพนธ Physalisperuviana (ตนโทงเทงฝรง) 23 เปนตน นอกจากน ยงมรายงานถงยาเคมหรอสารสกดจากพชธรรมชาตบางตวทสามารถออกฤทธไดทงสองวถเพอเพมความไวในการตอบสนองตอยาตานมะเรงชนด TRAs ในการชกนำใหเกดการตายแบบอะพอพโทสสในเซลลมะเรงเมอใหรวมกบยา TRAsไดแก Indomethacin 24 สารสกด Goniothalamin จากพชสายพนธ Goniothalamusma -crophyllus (ตนราชครดำ) 25 สารสกด Gingerol จากพชสายพนธ Zingiberofficinale Roscoe (ตนขง) 26 โดยสรปจากทกลาวมา บทความนแสดงใหเหนถงบทบาทและศกยภาพของการใชยาตานมะเรงชนด TRAs ในการรกษาโรคมะเรง เพอลดอาการขางเคยงทไมพงประสงคอนเนองมาจากผลความเปนพษของยาตานมะเรงชนดอนๆ ทมผลตอเซลลปกตดวย แนวทางการรกษาโรคมะเรงโดยการใชยาตานมะเรงชนด TRAs จะสงผลตอเซลลปกตนอย จงเปนแนวทางการรกษาโรคมะเรงดวยการใหยาตานมะเรงทมศกยภาพแนวทางหนง แตอยางไรกดการใชยาตานมะเรงชนด TRAs ยงคงมขอจำกดอยในกลมโรคมะเรงทดอตอยา TRAs ดงนนการรกษาโรคมะเรงกลมดงกลาวดวยการใหยา TRAs รวมกบยารวมทสามารถเพมความไวในการตอบสนองตอยา TRAs ของเซลลมะเรงกลมดงกลาวจงเปนยทธศาสตรทสามารถเพมศกยภาพของการรกษาโรคมะเรงดวยยาตานมะเรงชนด TRAs ได ดวยเหตนงานวจยเพอคนหาตวยาตานมะเรงชนด TRAs ทมประสทธภาพสงขน หรอคนหายารวมทออกฤทธเสรมการทำงานของยา TRAs ชนดใหมๆ เพอใชในโรคมะเรงกลมทดอตอยา TRAs จงยงคงมการดำเนนการพฒนาอยางตอเนองเพอนำไปประยกตใชในระดบคลนกตอไป โดยมงหวงทจะใหเกดผลการรกษาโรคมะเรงทมความเหมาะสม มประสทธภาพในการตานการเจรญของเซลลมะเรงไดสง อกทงชวยทลดอาการขางเคยงทไมพงประสงคจากการใชยาตานมะเรงแบบเดม ทำใหผปวยมะเรงทตองรกษาดวยยาตานมะเรงมคณภาพชวตทดขน 
Review
2014
Review
2014
Ovarian cancer has emerged as a multifaceted and genomically complex disease. Genetic/epigenetic mutations, suppression of tumor… 
2011
2011
PURPOSE TRAIL/Apo2L is a death receptor (DR) agonist, inducing apoptosis through the extrinsic pathway in tumor cells expressing… 
2011
2011
De afgelopen jaren zijn diverse nieuwe geneesmiddelen tegen kanker ontwikkeld. Er kan echter nog niet goed vooraf voorspeld… 
2010
2010
[¹¹C]RAC; (18)F-Fluoromisonidazole; 89-12; 9-[¹⁸F]Fluoropropyl-(+)-dihydrotetrabenazine; Adalimumab, Adecatumumab, ADMVA, ADXS-11… 
2009
2009
2009
2009
2008
2008
Gateways to clinical trials is a guide to the most recent trials in current literature and congresses. The data in the following… 
2007
2007
Purpose:Mapatumumab and lexatumumab are fully humanized, high-affinity immunoglobulin G1Emonoclonalantibodies (mAb) that target…