Елисеева О.И., Зимаков Д.В. Современная технологическая платформа для оценки фармацевтической эквивалентности лекарственных препаратов . Матер. III съезда фармакологов России. Психофармакол биол наркол 2007 Спец Вып; 7 (Ч 1, А–Л): 1-1686–1-1686 (Тез 218 ) Цель работы — создание новой технологической платформы для оценки фармацевтической эквивалентности оригинальных и генерических лекарственных препаратов. Разработана технологическая платформа для оценки фармацевтической эквивалентности оригинальных лекарственных препаратов и их генериков как этапа в исследовании биоэквивалентности лекарственных средств и выполнении терапевтического лекарственного мониторинга. Платформа включает задачи, методы исследования и оборудование: 1) определение качества разных серий одной лекарственной формы препарата и оценку биодоступности в in vitro тесте на растворимость при различных значениях рН, моделирующих среду желудочного и кишечного сока; 2) оценку эквивалентности препаратов по степени ионизации в водной среде на основе потенциометрии; 3) определение подлинности лекарственного вещества и компонентов лекарственной формы, их количественных характеристик на основе спектроскопии в инфракрасном диапазоне (ИК, Spectrum BX II FT-IR, Perkin Elmer, США), спектрофотометрии в видимой части спектра и ультрафиолетовом диапазоне (УФ, Evolution 300, Thermo Electron , США); ИКспектры веществ получали методом нарушенного полного внутреннего отражения на кристалле ZnSe в виде пленок с испарением растворителя относительно воздуха; УФ-спектры снимали относительно раствора сравнения; 4) идентификацию и определение количества активных и вспомогательных веществ в составе препаратов на основе высокоэффективной жидкостной хроматографии с массспектрометрическим детектированием (S U RVEYOR LC, SURVEYOR MSQ , Thermo Finnigan , США). Фармацевтическая эквивалентность изучена для 7 оригинальных и 21 генерических лекарственных препаратов (карбамазепина, вальпроата натрия, амлодипина, азитромицина, амоксициллина, эналаприла, верапамила). Обнаружены полиморфные изменения карбамазепина, которые в клинике приводили к изменениям абсорбции, фармакологической активности, времени действия лекарства. При различных значениях рН исследована кинетика растворения карбамазепина, представленного в препарате финлепсин (Asta Medica, Германия), и карбамазепина, представленного в препарате тегретол (Novartis, Швейцария). Кинетика растворения карбамазепина, представленного в препарате финлепсин, являлась эквивалентной кинетике растворения карбамазепина, представленного в препарате тегретол (фактор сходимости — 57). Спектры оригинального и генерического препаратов карбамазепина, полученные с помощью ИК-спектроскопии и УФ-спектрофотометрии, содержали пики в одинаковых диапазонах с одинаковой интенсивностью. Хромато-масс-спектрометрия подтвердила эквивалентность качественного и количественного состава этих препаратов. Таким образом, технологическая платформа позволяет проводить исследования фармацевтической эквивалентности оригинального препарата и его генериков.