• DOI:10.21577/1984-6835.20200136
• Corpus ID: 229370749

In Vitro Evaluation of Synthetic Flavones Against Trypanosoma cruzi

@inproceedings{SouzaAndrade2020InVE,
  title={In Vitro Evaluation of Synthetic Flavones Against Trypanosoma cruzi},
  author={Josimara Souza Andrade and Leonardo Gomes de Abreu and Policarpo Ademar Sales Junior and Silvane Maria Fonseca Murta and Jason Guy Taylor},
  year={2020}
}

• Josimara Souza Andrade, Leonardo Gomes de Abreu, +2 authors Jason Guy Taylor
• Published 2020
• Chemistry

Resumo: A doença de Chagas é uma infeção causada pelo protozoário parasita Trypanosoma cruzi e afeta cerca de 8 milhões de pessoas em 21 países da América Latina. O tratamento dessa doença ainda se baseia no uso de benzonidazol ou nifurtimox, que apresentam baixas taxas de cura na fase crônica e frequentemente apresentam muitos efeitos colaterais indesejáveis. Aqui, descrevemos a síntese de flavonas e a avaliação de sua atividade tripanocida. As flavonas foram testadas in vitro contra o T. cruzi e dentre os 13 compostos testados, 6 destes demonstraram alguma atividade tripanocida modesta in vitro. Observaram-se melhorias na atividade anti T. cruzi para flavonas portadoras de substituintes nitro ou metóxi. Notavelmente, foram mantidas citotoxicidades muito baixas com grupos metoxila, o que sugere que esse grupo funcional favorece compostos tripanocidas mais seletivos. Além disso, a modificação estrutural na posição 3 do anel diidropirona forneceu a flavona mais ativa, o que sugere que a introdução de diferentes funcionalidades nessa posição poderia gerar novos compostos promissores com propriedades tripanocidas. Chagas disease is caused by infection of the parasite protozoan Trypanosoma cruzi and affects about 8 million people in 21 countries in Latin America. Treatment of this disease is still based on the use of benznidazole or nifurtimox, which both present low cure rates in the chronic phase and often have many undesirable side effects. Herein, we describe the synthesis of flavones and evaluation of their trypanocidal activity. The flavones were tested to in vitro against T. cruzi and amongst the 13 compounds tested, 6 of these demonstrated some modest trypanocidal activity in vitro. Enhancements in anti T. cruzi activity were noted for flavones bearing either nitro or methoxy substituents. Moreover, very low cytotoxicities were maintained for flavones with methoxy groups which suggests that this functional group favors more selective trypanocidal compounds. Finally, structural modification at position 3 of the dihydropyrone ring provided the most active flavone, which suggests that the introduction of different functionalities at this position could yield promising new compounds with trypanocidal properties.