三氮唑并吡啶类脯氨酸羟化酶抑制剂的设计合成研究 Design and Synthesis of Proline Hydroxylase Domain Inhibitor

@inproceedings{2018DA,
  title={三氮唑并吡啶类脯氨酸羟化酶抑制剂的设计合成研究 Design and Synthesis of Proline Hydroxylase Domain Inhibitor},
  author={刘思凡 and 张宇 and 杨洋 and 梁欢 and 胡文祥 and 李庶心},
  year={2018}
}
目的:设计并合成新的三氮唑并吡啶类脯氨酸羟化酶抑制剂。方法:以JTZ-951为先导化合物,借助乌尔曼反应等方法合成三氮唑并吡啶类化合物。该类化合物的作用机理为与内源2-酮戊二酸分子形成竞争,从而抑制脯氨酸羟化酶的活性。通过控制变量的方法对关键合成步骤进行了方法学研究。结果与结论:合成了5个化合物均未见文献报道,其结构经核磁共振氢谱、质谱、元素分析鉴定。并在参考文献合成方法的基础上,对文献方法进行较大改进,建立了这类化合物的合成路线。 Aim: To design and synthesize new proline hydroxylase domain inhibitors. Methods: JTZ-951 is concerned as lead compound. Via Ullmann reaction, triazopyrazole compounds which can compete with endogenous 2-ketoglutarate molecules thereby inhibiting activity of proline hydroxylase… CONTINUE READING